Kaletra (lopinavir, ritonavir)

Hvordan virker det?

Kaletra tabletter og mikstur inneholder to aktive ingredienser, ritonavir og lopinavir. Disse er både anti-HIV-medisiner kjent som proteasehemmere. Imidlertid er lopinavir den aktive bestanddel som gir anti-HIV-aktivitet. Det er en liten mengde ritonavir inkludert i denne medisinen fordi det bremser nedbrytningen av lopinavir i leveren. Dette gir høyere blod nivåer av lopinavir å bekjempe viruset.

AIDS (ervervet immunsvikt syndrom) er forårsaket av infeksjon med HIV (humant immunsviktvirus). Dette viruset invaderer celler i immunsystemet, spesielt de hvite blodlegemene som kalles CD4-T-hjelpeceller lymfocytter. Disse cellene oftest aktivere andre celler i immunforsvaret til å bekjempe infeksjoner. Siden hiv dreper CD4 T-hjelpeceller celler, kan ikke kroppen bekjempe viruset eller påfølgende infeksjoner.

Når viruset er inne i CD4 T-celler det multipliserer, produsere mange kopier av seg selv. Et enzym produsert av HIV-viruset, kalt protease, spiller en viktig rolle i denne prosess. Protease bryter opp nytt protein som produseres av viruset, slik at nye kopier av viruset kan monteres fra brikkene. Hvis dette enzymet er stoppet fra å jobbe, er alle nye virus som er produsert defekt og ute av stand til å infisere flere CD4 celler. Proteasehemmere, for eksempel lopinavir, fungerer ved å stoppe proteaseenzym fra arbeidslivet.

Det finnes ingen kur for HIV, men Kaletra er en av en rekke medisiner som bremser utviklingen av sykdommen fra HIV til AIDS. Kaletra blir brukt i forbindelse med andre anti-HIV-medisiner som angriper viruset på forskjellige måter. Dette minimerer muligheten for at viruset blir resistent mot en hvilken som helst ett legemiddel.

Hva brukes det til?

• HIV-infeksjon.

Advarsel!

• Kaletra mikstur bør tas sammen med mat. Kaletra tabletter kan tas med eller uten mat.
• Kaletra tabletter bør svelges hele og ikke deles, tygges eller knuses.
• Kaletra mikstur bør lagres ved 2-8 º C i kjøleskap. Når du er i bruk kan det holdes utenfor kjøleskapet, men ikke lagre den over 25 º C, og kast ubrukte medisiner etter 6 uker. (Skriv dato for fjerning fra kjøleskapet på pakken.) Kaletra tabletter ikke trenger å bli holdt i et kjøleskap.
• HIV-viruset er veldig flink til å bli resistente mot anti-HIV-medisiner. Av denne grunn er det svært viktig at du nøye følge legens anvisninger for å ta legemidler mot HIV, for å opprettholde effektive nivåer av medisiner i blodet. Hvis blodet nivåer slipp, vil viruset bli gitt større mulighet til å gjenskape og utvikle motstand mot narkotika. Hoppe enda noen doser øker risikoen for behandlingssvikt, så du bør prøve å sikre at du tar alle dine doser til riktig tid, og at du går til legen for gjenta resepter før du går tom.
• Behandling av HIV-infeksjon med anti-HIV-medisiner som dette reduserer ikke risikoen for å overføre viruset til andre mennesker gjennom seksuell kontakt eller blodsmitte. Du bør fortsette å bruke kondom for å hindre overføring av viruset til din seksualpartner.
• Kombinert antiretroviral behandling har vært forbundet med en omfordeling av kroppsfett (lipodystrofi) hos mennesker med HIV. De langsiktige konsekvensene av dette er foreløpig ukjent, men legen din kan ønske å overvåke kroppen fett, og nivåene av lipider (f.eks kolesterol og triglyserider) og sukker (glukose) i blodet ditt, og kan foreskrive ekstra medisiner for noen lipid lidelser som oppstår under behandling med denne medisinen. Kolesterol og triglyserider nivåer må sjekkes før du starter behandling med denne medisinen. Kontakt legen din hvis du merker endringer i kroppen fett under behandling med legemidler mot HIV.
• Noen mennesker blir behandlet med antiretroviral kombinasjonsbehandling kan utvikle en skjelettsykdom tilstand kalt osteonekrose. Denne tilstanden er forårsaket av tapet av blodtilførsel til et ben, forårsaker død av benvev. Risikoen for tilstanden antas å være økt med bruk av kortikosteroider, alkoholforbruk, alvorlig immunsuppresjon, høyere kroppsmasseindeks, fremskreden HIV-sykdom og lang tids bruk av antiretrovirale medisiner. Hvis du merker noen leddstivhet, verk og smerter (spesielt i hofte, kne og skulder) eller bevegelsesproblemer mens du bruker denne medisinen, bør du fortelle legen din så dette kan bli undersøkt.
• Hvis du har problemer med leveren, spesielt kronisk hepatitt B eller C, bør du ha regelmessige blodprøver for å overvåke leverfunksjonen din mens du tar denne medisinen.
• Konsultere legen din dersom du opplever plutselig mage eller magesmerter, kvalme eller oppkast mens du tar denne medisinen, da dette kan skyldes betennelse i bukspyttkjertelen (pankreatitt), som må behandles.

Brukes med forsiktighet hos

• Alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
• Leversykdommer.
• Hepatitt, spesielt kronisk hepatitt B eller C.
• Den blodpropp lidelse hemofili (denne medisinen kan øke risikoen for blødninger i hemofili).
• Høye nivåer av kolesterol i blodet (hyperkolesterolemi).
• Høye nivåer av fettstoffer som kalles triglyserider i blodet (hypertriglyseridemi).
• Tidligere lidelser som involverer mengden av fett (lipider) i blodet.
• Historien om betennelse i bukspyttkjertelen (pankreatitt).
• Diabetes.
• Hjertesykdom eller unormal hjerterytme.

Kaletra mikstur inneholder propylenglykol, alkohol, fruktose og kalium, og som et resultat må brukes med forsiktighet i:

• Folk av asiatisk opprinnelse.
• Barn.
• Alkoholisme.
• Epilepsi.
• Hjerneskade eller sykdom.
• Arvelig fruktose intoleranse.
• Folk på et lavt kalium diett.

Skal ikke brukes i

• Barn under to år.
• Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Kaletra mikstur inneholder propylenglykol og som et resultat ikke bør brukes i:

• Gravide kvinner.
• Leversvikt.
• Nyresvikt.

Dette legemidlet bør ikke brukes hvis du er allergisk mot ett eller noen av dets ingredienser. Rådfør deg alltid med lege eller apotek dersom du tidligere har opplevd en slik allergi.
Hvis du føler at du har hatt en allergisk reaksjon, slutte å bruke dette legemidlet og informere lege eller apotek umiddelbart.

Graviditet og amming

Visse medisiner bør ikke brukes under graviditet eller amming. Imidlertid kan andre medisiner trygt brukes under graviditet eller amming gir fordelene for moren oppveier risikoen for det ufødte barnet. Alltid informere legen din dersom du er gravid eller planlegger å bli gravid, før du bruker noen form for medisin.

• Sikkerheten av dette legemidlet for bruk under graviditet er ikke klarlagt. Det er ikke anbefalt for bruk under graviditet med mindre det anses nødvendig av legen din. Søke medisinsk råd fra legen din.
• Det anbefales at kvinner smittet med HIV-viruset ikke skal amme sine barn under noen omstendighet, for å unngå overføring av viruset til barnet. Søke medisinsk råd fra legen din.

Label advarsler

• Kaletra mikstur bør tas sammen med mat. Kaletra tabletter kan tas med eller uten mat.

Bivirkninger

Legemidler og deres mulige bivirkninger kan påvirke individuelle mennesker på forskjellige måter. Følgende er noen av de bivirkninger som er kjent for å være assosiert med denne medisinen. Bare fordi en bivirkning er angitt her betyr ikke at alle som skal bruke denne medisinen vil oppleve det, eller noen bivirkning.

• Forstyrrelser i tarmen som diaré, kvalme, oppkast, fordøyelsesbesvær, magesmerter, luft i magen eller forstoppelse.
• Hodepine.
• Søvnvansker (søvnløshet).
• Svakhet eller tap av styrke (asteni).
• Økning i nivået av kolesterol og triglyserider i blodet.
• Høyt blodsukker (hyperglykemi).
• Omfordeling av kroppsfett, nedsatt f.eks fett under huden, økt fett på magen, 'buffalo pukler' og brystforstørrelse.
• Hudreaksjoner som utslett, kløe, håravfall, kviser, tørr hud, svette.
• Endringer i appetitt eller vekt.
• Unormale drømmer.
• Humørsvingninger.
• Angst.
• Forvirring.
• Svimmelhet.
• Hukommelsestap.
• Muskel eller nerveproblemer.
• Smerter i muskler og ledd.
• Synsforstyrrelser.
• Følelse av ringing eller annen støy i ørene (tinnitus).
• Impotens og unormal ejakulasjon.
• Kortpustethet (dyspné).
• Økt blodtrykk.
• Hjertebank.
• Betennelse i årer.
• Betennelse i bukspyttkjertelen (pankreatitt).
• Leversykdommer.
• Nyrestein.

Bivirkningene som er listet ovenfor kanskje ikke alle av bivirkningene som er rapportert av medisinens produsenten.
For mer informasjon om eventuelle andre mulige risikoer forbundet med denne medisinen, bør du lese informasjonen som fulgte med medisin eller ta kontakt med lege eller apotek.

Hvordan kan dette legemidlet påvirke andre legemidler?

Det er viktig at du forteller legen eller apoteket hvilke medisiner du tar, inkludert de reseptfrie legemidler og urtemedisiner, før du starter behandling med denne medisinen. Likeledes, sjekk alltid med lege eller apotek før du tar noen andre legemidler under behandling med dette slik at de kan sørge for at kombinasjonen er trygg.

Kaletra må ikke tas i kombinasjon med noen av følgende medisiner, fordi det kan øke blod nivåer av disse legemidlene og føre til alvorlige bivirkninger:

• amiodaron
• astemizole
• cisaprid
• dihydroergotamin
• ergotamin
• midazolam
• pimozid
• terfenadin
• triazolam
• vardenafil.

Kaletra må heller ikke tas i kombinasjon med følgende legemidler, fordi disse kan redusere blod nivå av lopinavir og så gjøre Kaletra mindre effektivt ved behandling av HIV-infeksjon:

• naturlegemidlet johannesurt (Hypericum perforatum)
• rifampicin.

Som Kaletra mikstur inneholder alkohol, bør det ikke tas sammen med følgende legemidler, som alkoholinnholdet kan skape reaksjoner som flushing, bankende hodepine, hjertebank, økt hjertefrekvens og kvalme og oppkast:

• disulfiram
• metronidazol.

Legen din kan være nødvendig å justere dosene av andre anti-HIV-medisiner du allerede tar når Kaletra blir lagt til behandlingen.

Hvis du tar didanosin som en del av anti-HIV-behandling, anbefales det at du tar didanosin minst én time før eller to timer etter inntak av Kaletra med mat. Dette er fordi didanosin må tas på tom mage. Hvis du tar Kaletra tabletter (som kan tas på tom mage) kan du ta dem samtidig som didanosin.

Kaletra kan øke blodkonsentrasjonen av kolesterolsenkende legemidler som kalles statiner. Simvastatin og lovastatin anbefales ikke for bruk i kombinasjon med Kaletra, som økt blod nivåer kan føre til bivirkninger på musklene. Hvis atorvastatin brukes med Kaletra det skal være på lavest mulig dose. Hvis kolesterolsenkende behandling er nødvendig, de anbefalte statiner er fluvastatin eller pravastatin, som blod nivåer av disse ikke blir påvirket av Kaletra.

Kaletra øker blod nivåer av sildenafil (Viagra) og tadalafil (Cialis) brukes for behandling av erektil dysfunksjon. Dette øker risikoen for bivirkninger som svimmelhet, besvimelse, synsforstyrrelser og forlenget ereksjon forårsaket av disse legemidlene. Disse medisinene bør brukes med ekstrem forsiktighet hos personer som tar Kaletra.

Kaletra også øker blodkonsentrasjonen av kortikosteroidene flutikason og budesonid tatt av inhalator eller nesespray. Dette kan øke faren for systemiske bivirkninger av disse steroider, så som Cushings syndrom, eller i redusert produksjon av naturlige steroider av binyrene. Av denne grunn er bruken av disse kortikosteroider i kombinasjon med Kaletra anbefales ikke, med mindre fordelene oppveier den potensielle risikoen.

Kaletra kan også øke blod nivåer av følgende legemidler. Siden dette kan øke risikoen for deres bivirkninger, kan folk ta noen av disse i kombinasjon med Kaletra trenger ekstra oppfølging av legen sin:

• bepridil
• kalsiumblokkere som felodipin, nifedipin og nikardipin
• ciklosporin
• klaritromycin
• digoksin
• itrakonazol (høye doser av mer enn 200 mg per dag anbefales ikke i kombinasjon med Kaletra)
• ketokonazol (høye doser av mer enn 200 mg per dag anbefales ikke i kombinasjon med Kaletra)
• lidokain
• kinidin
• rifabutin
• sirolimus
• takrolimus
• trazodone
• vinblastine
• vinkristin.

Kaletra kan påvirke blodkonsentrasjonen av den anti-blod-koagulering (antikoagulant) medisin, warfarin. Hvis du tar warfarin med Kaletra, bør blod-clotting tid (INR) overvåkes.

Kaletra kan senke blodet nivået av metadon. Produsenten anbefaler at folk tar metadon med denne medisinen skal ha sine metadon i blodet overvåkes.

Den ritonavir i Kaletra kan senke blod nivå av soppdrepende medisin vorikonazol, noe som gjør det mindre effektivt ved behandling av infeksjon. Som et resultat, bør vorikonazol unngås der det er mulig hos personer som tar Kaletra.

Følgende legemidler kan redusere blodkonsentrasjonen av lopinavir fra Kaletra. Hvis du tar noen av disse, kan legen din behøve å foreskrive deg en større dose av Kaletra:

• karbamazepin
• deksametason
• fenobarbital
• fenytoin (Kaletra kan også redusere blodkonsentrasjonen av fenytoin).

Det kan være en økt risiko for unormal hjerterytme (sett på som en "forlenget QT-intervall" på EKG) hvis Kaletra tas i kombinasjon med følgende legemidler:

• klaritromycin
• Chlorphenamine
• erytromycin
• legemidler til behandling av unormale hjerteslag (antiarytmika), f.eks kinidin, prokainamid, sotalol.

Kaletra kan redusere effekten av hormonelle prevensjonsmidler som inneholder etinyløstradiol. Av denne grunn bør en ytterligere eller alternativ metode for prevensjon anvendes for å forebygge graviditet. En barriere fremgangsmåte for prevensjon, så som kondomer, vil forhindre graviditet, samt forebygge overføring av HIV-viruset. Diskuter dette med legen din.

Andre legemidler som inneholder de samme aktive ingrediensene

Det er for tiden ingen andre medisiner tilgjengelig i Europa som inneholder lopinavir og ritonavir som de aktive ingrediensene.