Sustiva (efavirenz)

Hvordan virker det?

STOCRIN tabletter og mikstur begge inneholder den aktive ingrediensen efavirenz, som er en type medisin som kalles en ikke-nukleosid revers transkriptase-hemmer. Den brukes i behandlingen av HIV (humant immunsviktvirus)-infeksjon.

AIDS (ervervet immunsvikt syndrom) er forårsaket av infeksjon med HIV. Dette viruset invaderer celler i immunsystemet, spesielt de hvite blodlegemene som kalles CD4-T-hjelpeceller lymfocytter. Disse cellene normalt skal arbeide for å aktivere andre celler i immunforsvaret til å bekjempe infeksjoner. Siden hiv dreper CD4 T-hjelpeceller celler, over tid kroppen blir mindre i stand til å bekjempe viruset eller påfølgende infeksjoner.

Når viruset er inne i CD4 T-celler det multipliserer. En del av prosessen for viral multiplikasjon involverer omdanningen av viruset genetisk materiale, RNA, i DNA. Dette oppnås ved at en forbindelse vesentlig for virus, kalt revers transkriptase. Revers transkriptase er et stoff som er kjent som et enzym. Efavirenz virker ved å blokkere virkningen av dette enzym og derved interfererer med omdanningen av viral RNA til DNA. Dette stopper viruset i å formere.

Det finnes ingen kur for HIV, men efavirenz er en av en rekke medisiner som senker mengden av virus i kroppen (viral load) og forsinker progresjon av sykdommen fra HIV til AIDS. Efavirenz brukes i kombinasjon med andre anti-HIV-legemidler som angriper HIV-viruset på forskjellige måter. Dette minimerer virusets evne til å replikere og formere seg, og bidrar til å hindre at det blir resistente mot behandling.

Hva brukes det til?

• HIV-infeksjon.

Advarsel!

• STOCRIN kapsler og tabletter bør tas på tom mage, helst ved sengetid. Dette er fordi hvis de kapsler eller tabletter tas sammen med mat, kan absorpsjonen av legemidlet økes, noe som kan øke risikoen for bivirkninger. Sustiva mikstur kan tas med eller uten mat.
• Det anbefales at du unngå å drikke grapefruktjuice mens du tar denne medisinen, da det kan påvirke mengden av medisin i blodet ditt.
• HIV-viruset er veldig flink til å bli resistente mot anti-HIV-medisiner. Av denne grunn er det svært viktig at du nøye følge legens anvisninger for å ta legemidler mot HIV, for å opprettholde effektive nivåer av medisiner i blodet. Hvis blodet nivåer slipp, vil viruset bli gitt større mulighet til å gjenskape og utvikle motstand mot narkotika. Hoppe enda noen doser øker risikoen for behandlingssvikt, så du bør prøve å sørge for at du tar alle dine doser til riktig tid, og at du går til legen for gjenta resepter før du går tom for medisin.
• Behandling av HIV-infeksjon med anti-HIV-medisiner som dette reduserer ikke risikoen for å overføre viruset til andre mennesker gjennom seksuell kontakt eller blodsmitte. Du bør fortsette å bruke kondom for å hindre overføring av viruset til din seksualpartner.
• Et utslett er en av de mest vanlige bivirkninger av legemidlet. Hvis utslettet er mild til moderat legen din kan bestemme at medisinen kan videreføres, i hvilket tilfelle utslett vil vanligvis løse ved fortsatt behandling. Imidlertid, noen ganger en mer kraftig utslett med blemmer, skalering og feber kan forekomme, i hvilket tilfelle den medisin må bli stoppet. Konsultere legen din umiddelbart hvis du opplever utslett mens de tar denne medisinen.
• Denne medisinen kan noen ganger føre til bivirkninger som alvorlig depresjon, vrangforestillinger, paranoia og psykose, og noen mennesker har hatt selvmordstanker eller faktisk begått selvmord. Disse problemene er mer sannsynlig hos mennesker som har en historie med psykisk sykdom. Du bør kontakte legen din umiddelbart hvis du tror du opplever noen av disse psykiatriske bivirkninger, slik at legen kan avgjøre om det er hensiktsmessig for deg å fortsette å ta medisinen.
• Du kan oppleve bivirkninger som svimmelhet, søvnproblemer, søvnighet, konsentrasjonsvansker og uvanlige drømmer mens du tar denne medisinen. Disse bivirkningene har en tendens til å bli bedre etter de første 2-4 ukene av behandlingen og kan bli bedre hvis du skal ta dosen ved sengetid. Hvis de påvirkes du bør unngå potensielt farlige aktiviteter som bilkjøring eller bruk machinary. Hvis du opplever disse bivirkningene det betyr ikke at du er mer sannsynlig å oppleve sjeldnere psykiatriske bivirkninger av dette legemidlet som er nevnt ovenfor, for eksempel alvorlig depresjon.
• Hvis du har avansert HIV og en historie med opportunistiske infeksjoner som Pneumocystis carinii pneumoni (PCP) eller cytomegalovirus (CMV), kan du oppleve tegn og symptomer på betennelse fra tidligere infeksjoner snart etter at du starter kombinasjon anti-HIV-behandling. Det antas at disse symptomene skyldes en bedring i kroppens immunforsvar, noe som gjør at kroppen kan bekjempe infeksjoner som kan ha vært tilstede uten merkbare symptomer. Du bør informere legen din umiddelbart hvis du opplever noen tegn eller symptomer på infeksjon, for eksempel betennelse eller høy temperatur, etter å ha startet behandling med denne medisinen, slik at dette kan undersøkes og behandles om nødvendig.
• Kombinert antiretroviral behandling har vært forbundet med en omfordeling av kroppsfett (lipodystrofi) hos mennesker med HIV. De langsiktige konsekvensene av dette er foreløpig ukjent, men legen din kan ønske å overvåke kroppen fett, og nivåene av lipider (f.eks kolesterol ) og sukker (glukose) i blodet ditt, og kan foreskrive ekstra medisiner for eventuelle lipidforstyrrelser at forekomme under behandling med denne medisinen. Kontakt legen din hvis du merker endringer i kroppen fett under behandling med legemidler mot HIV.
• Noen mennesker blir behandlet med antiretroviral kombinasjonsbehandling kan utvikle en skjelettsykdom tilstand kalt osteonekrose. Denne tilstanden er forårsaket av tapet av blodtilførsel til et ben, forårsaker død av benvev. Risikoen for tilstanden antas å være økt med bruk av kortikosteroider, alkoholforbruk, alvorlig immunsuppresjon, høyere kroppsmasseindeks, fremskreden HIV-sykdom og lang tids bruk av antiretrovirale medisiner. Hvis du merker noen leddstivhet, verk og smerter (spesielt i hofte, kne og skulder) eller bevegelsesproblemer mens du bruker denne medisinen, bør du fortelle legen din så dette kan bli undersøkt.
• Du må ha regelmessige blodprøver for å kontrollere leverfunksjonen din mens du tar denne medisinen. Dette er spesielt viktig hvis du allerede har noen problemer med leveren, spesielt kronisk hepatitt B eller C. Symptomer som kan tyde på leverproblemer inkluderer vedvarende kvalme og oppkast, magesmerter, eller utvikling av gulsott (gul farge på huden og det hvite i øynene). Konsultere legen din dersom du opplever noen av disse symptomene.

Brukes med forsiktighet hos

• Eldre mennesker.
• Alvorlig nyresvikt.
• Leversykdom, spesielt hepatitt B eller C.
• Psykiatrisk sykdom som for eksempel depresjon.
• Historien om anfall (anfall), f.eks epilepsi.

Skal ikke brukes i

• Alvorlig nedsatt leverfunksjon.
• Denne medisinen er ikke anbefalt for barn som er under tre år, eller som veier mindre enn 13 kg. STOCRIN tabletter er ikke egnet for barn som veier under 40 kg.
• STOCRIN kapsler og tabletter inneholder laktose og er uegnet for personer med sjeldne arvelige lidelser som galaktoseintoleranse, Lapp laktase mangel eller glukose-galaktose malabsorpsjon. Personer med disse lidelsene kan ta Sustiva mikstur, som er laktosefri.

Dette legemidlet bør ikke brukes hvis du er allergisk mot noen av ingrediensene. Rådfør deg alltid med lege eller apotek dersom du tidligere har opplevd en slik allergi.

Hvis du føler at du har hatt en allergisk reaksjon, slutte å bruke dette legemidlet og informere lege eller apotek umiddelbart.

Graviditet og amming

Visse medisiner bør ikke brukes under graviditet eller amming. Imidlertid kan andre medisiner trygt brukes under graviditet eller amming gir fordelene for moren oppveier risikoen for det ufødte barnet. Alltid informere legen din dersom du er gravid eller planlegger å bli gravid, før du bruker noen form for medisin.

• Sikkerheten av dette legemidlet for bruk under graviditet er ikke klarlagt. Bruk under graviditet bør unngås. Kvinner som tar dette legemidlet bør bruke sikker prevensjon for å unngå graviditet både under behandlingen og i 12 uker etter avsluttet behandling med denne medisinen. Kvinner som bruker hormonelle prevensjonsmidler som p-piller bør også bruke mekaniske prevensjonsmidler som kondomer. Kondomer bør også brukes som en vanlig sikker sex praksis, for å forhindre overføring av virus til seksuell partner. Be om ytterligere medisinske råd fra din lege.
• Det er ikke kjent om dette legemidlet går over i morsmelk. Imidlertid anbefales det at kvinner smittet med HIV-viruset ikke skal amme sine barn under noen omstendighet, for å unngå å overføre viruset til barnet via brystmelken. Søke medisinsk råd fra legen din.

Bivirkninger

Legemidler og deres mulige bivirkninger kan påvirke individuelle mennesker på forskjellige måter. Følgende er noen av de bivirkninger som er kjent for å være assosiert med denne medisinen. Bare fordi en bivirkning er angitt her betyr ikke at alle som skal bruke denne medisinen vil oppleve det, eller noen bivirkning.

Bivirkningene som er listet ovenfor kanskje ikke alle av bivirkningene som er rapportert av medisinens produsenten.
For mer informasjon om eventuelle andre mulige risikoer forbundet med denne medisinen, bør du lese informasjonen som fulgte med medisin eller ta kontakt med lege eller apotek.

Hvordan kan dette legemidlet påvirke andre legemidler?

Det er viktig at du forteller legen eller apoteket hvilke medisiner du allerede tar, inkludert de reseptfrie legemidler og urtemedisiner, før du starter behandling med denne medisinen. Likeledes, sjekk med din lege eller apotek før du tar noen nye medisiner mens du tar denne, for å sørge for at kombinasjonen er trygg.

Følgende legemidler må ikke tas sammen med efavirenz, som efavirenz kan redusere nedbryting av disse legemidlene i kroppen, noe som kan resultere i alvorlige eller livstruende bivirkninger:

• astemizole
• bepridil
• cisaprid
• ergotalkaloider som ergotamin, dihydroergotamin
• midazolam
• pimozid
• terfenadin
• triazolam.

Den urtemedisin johannesurt (Hypericum perforatum) bør ikke tas sammen med dette legemidlet, da det kan øke nedbrytningen av efavirenz i kroppen. Dette kan gjøre efavirenz mindre effektiv mot HIV, og kan også slippe virus blir resistente mot medisinen.

Sustiva er ikke anbefalt for bruk i kombinasjon med Atripla, som inneholder efavirenz, emtricitabin og tenofovir.

Legen din kan være nødvendig å justere dosene av andre anti-HIV-medisiner du allerede tar når dette legemidlet blir lagt til behandlingen.

Efavirenz kan redusere blod nivå av HIV-proteasehemmere atazanavir, fosamprenavir, indinavir og saquinavir.

Efavirenz anbefales ikke i kombinasjon med både sakinavir og fosamprenavir, fordi i denne kombinasjonen efavirenz er sannsynlig å redusere blodkonsentrasjonen av begge disse proteasehemmere, noe som gjør dem mindre effektive.

Denne medisinen kan redusere blod nivåer av HIV revers transkriptase hemmere ritonavir og lopinavir, og legen din må kanskje foreskrive du større enn normale doser av disse legemidlene dersom du bruker dem sammen (for eksempel som Kaletra) med efavirenz.

Det kan være en økt risiko for bivirkninger, spesielt endringer i leverfunksjonen, hvis legemidlet tas sammen med ritonavir. Folk tar disse legemidlene sammen bør ha sin leverfunksjonen overvåkes regelmessig.

Efavirenz anbefales ikke for bruk i kombinasjon med etravirin eller nevirapin.

Efavirenz øker nedbryting av soppdrepende medisin vorikonazol, som kan gjøre det les effektivt. I tillegg kan vorikonazol hindre nedbrytning av efavirenz, noe som kan øke risikoen for sine bivirkninger. Hvis du er foreskrevet vorikonazol mens du tar efavirenz, vil legen din må gi deg en større enn normal dose av vorikonazol og vil midlertidig redusere dosen av efavirenz.

Efavirenz kan også øke nedbrytningen av den antimykotikumet itrakonazol, som kan gjøre det mindre effektivt. Itrakonazol anbefales ikke for personer som tar efavirenz.

Antibiotikumet rifampicin kan øke nedbrytningen av efavirenz i kroppen, og legen din bør øke efavirenz dosen hvis du trenger å ta denne antibiotika samtidig.

Efavirenz kan øke nedbrytningen av antibiotika rifabutin. Hvis du trenger å ta rifabutin med efavirenz legen må foreskrive en større enn normal dose av antibiotika.

Det kan være en økt risiko for et utslett dersom antibiotika klaritromycin er tatt med denne medisinen.

Efavirenz kan endre effekten av kombinasjons-p-pille. Hvis du tar p-piller bør du også bruke en barriere prevensjon, for eksempel kondom, for å forhindre graviditet. Kondomer bør også brukes som en vanlig sikker sex praksis, for å forhindre overføring av virus til seksuell partner.

Efavirenz kan endre blod nivåer av den antiepileptiske legemidlene fenytoin, karbamazepin og fenobarbital. I tillegg kan karbamazepin redusere blodnivået av efavirenz. Blodnivået av disse antiepileptika skal overvåkes om de er tatt sammen med efavirenz.

Efavirenz kan øke nedbrytningen av metadon, som kan gi abstinenssymptomer hos sprøytebrukere som har fått foreskrevet metadon.

Efavirenz kan øke nedbrytningen av den antidepressive sertralin, og legen din kan øke dosen av sertralin hvis det blir mindre effektiv.

Efavirenz kan øke nedbrytningen av statin medisiner som brukes til å behandle høyt kolesterol nivåer, for eksempel atorvastatin, pravastatin eller simvastatin. Hvis du tar et statin i kombinasjon med efavirenz, bør kolesterolnivået overvåkes regelmessig for å sikre at statin er fortsatt produserer en effekt. Legen din kan være nødvendig å justere statindosen.

Efavirenz kan også øke nedbrytningen av kalsiumantagonister slik som diltiazem, brukes for behandling av høyt blodtrykk og angina. Hvis du tar en kalsiumkanalblokker med denne medisinen legen din kan ønske å utføre ekstra overvåking for å sikre at det er fortsatt produserer en effekt.

Efavirenz kan øke nedbrytningen av immunsuppresjonsmidlet medisiner ciklosporin, takrolimus og sirolimus. Hvis du tar en av disse medisinene legen din kan ønske å overvåke nivået av medisin i blodet etter at du starter behandling med efavirenz.

Andre legemidler som inneholder samme virkestoff

Det er for tiden ingen andre medisiner tilgjengelig i Europa som inneholder efavirenz som den eneste aktive ingrediensen.

Atripla inneholder efavirenz i kombinasjon med to andre anti-HIV medisiner, emtricitabin og tenofovir.